Beta Bloquants (Grand Oral)

« Grand Oral Sujet SVT ( Produits dopants ) III/Beta-Bloquants : A) Principe et mode d’action Un bêtabloquant (ou bêta-bloquant, ou plus rarement bêtaadrénolytique2) est une molécule utilisée comme médicament en médecine, principalement en cardiologie.

Les bêta-bloquants agissent en tant qu'antagonistes des neurotransmetteurs du système adrénergique : l'adrénaline, la noradrénaline ou la dopamine.

Cette classe médicamenteuse est notamment utilisée pour la régulation des rythmes cardiaques anormaux, comme l'arythmie ou la tachycardie.

Ils peuvent également être utilisés en seconde intention dans le traitement de l'hypertension artérielle, chez les patients ayant souffert d'angine de poitrine afin de prévenir la survenue d'accidents cardiaques3,4 ainsi que sous forme de collyres pour diminuer les effets des glaucomes5,6. Les récepteurs bêta-adrénergiques, ciblés par les bêtabloquants, sont situés entre autres au niveau du cœur, des muscles lisses, des reins, des poumons et des vaisseaux sanguins.

Lorsqu'ils sont activés par les neurotransmetteurs du système adrénergique (par exemple l'adrénaline), ils entraînent en général une augmentation du stress et du métabolisme en activant le système nerveux sympathique.

Les bêtabloquants prennent la place des neurotransmetteurs sur les récepteurs bêta, mais ne provoquent pas de réaction de la part de ces récepteurs.

Ils sont ainsi définis comme antagonistes de ces derniers7: ils bloquent les effets des récepteurs bêta-adrénergique et du système nerveux sympathique.

Cela permet de diminuer la pression artérielle et permet de traiter les risques associés à de nombreuses pathologies cardiaques, mais aussi neurologiques (la migraine) ou oculaires (les glaucomes). Les récepteurs adrénergiques se divisent en deux classes: les récepteurs α-adrénergiques et les récepteurs β-adrénergiques.

Ils jouent un rôle central dans le système nerveux sympathique: les catécholamines (principalement l'adrénaline et la noradrénaline) sont les ligands naturels des récepteurs adrénergiques et sont les neurotransmetteurs de ce système nerveux.

Les β-bloquants provoquent une inhibition compétitive des récepteurs β-adrénergiques, bloquant ainsi le fonctionnement des catécholamines.

Cela entraîne une diminution du tonus sympathique.

Les récepteurs β-adrénergiques se séparent en trois grands types: β1, β2 et β3, le blocage de ces récepteurs cause des effets variés. Un β-bloquant est dit cardiosélectif quand l'activité β1-bloquante est bien supérieure à l'activité β2-bloquante.

L'action du blocage des récepteurs β1 est recherché pour l'effet vasodilatateur luttant ainsi contre l'hypertension. Le blocage des récepteurs β2 est lui indésirable dans la grande majorité des cas car il cause une bronchoconstriction pouvant être dangereuse pour les patients insuffisant pulmonaire.

Cette cardiosélectivité est créée par la substitution en para de la chaîne aminée par des groupements accepteurs de liaison hydrogène[réf.

souhaitée].

Cette liaison hydrogène permet une interaction supplémentaire avec les récepteurs β1.

La séquence d'acide aminés des récepteurs β2 ne permet pas une liaison hydrogène à cet endroit, ainsi la présence de tels groupements permet la cardiosélectivité des bêtabloquants. Les médicaments bêtabloquants sont destinés à traiter certaines maladies cardiaques.

Dans le cadre de la pratique sportive, ils sont utilisés abusivement pour lutter contre le trac, les tremblements et l’accélération du cœur dus à la tension nerveuse, essentiellement dans des sports à risque (sports mécaniques, saut à ski, etc.) ou d’adresse (tirs, golf, etc.). Dans le cadre de certains sports, les bêtabloquants sont interdits en compétition même avec une Autorisation d'usage à des fins thérapeutiques (AUT). Sports où les bêtabloquants sont interdits même avec une.... »